Selleck 選擇性的 BMP信號(hào)通路抑制劑
Selleck S2618 LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,產(chǎn)品簡(jiǎn)介:產(chǎn)品品牌:Selleck產(chǎn)品名稱:選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品貨號(hào):S2618 LDN-193189產(chǎn)品規(guī)格:2mg/5mg/25mgSelleck 選擇性的 BMP信號(hào)通路抑制劑
Selleck S2618 LDN-193189,選擇性的
BMP信號(hào)通路抑制劑
Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。
Selleck 選擇性的 BMP信號(hào)通路抑制劑
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Selleck S2618 LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,產(chǎn)品簡(jiǎn)介:
產(chǎn)品品牌:Selleck
產(chǎn)品名稱:選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑
產(chǎn)品貨號(hào):S2618 LDN-193189
產(chǎn)品規(guī)格:2mg/5mg/25mg
Selleck S2618 LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,產(chǎn)品簡(jiǎn)介:
LDN193189是一種選擇性的轉(zhuǎn)錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP)I型受體抑制劑,抑制活化素受體樣激酶-2(ALK2)和ALK3,IC50值分別為5 nM和30 nM[1]。
在C2C12細(xì)胞中,LDN193189抑制BMP誘導(dǎo)的Smad信號(hào)(Smad1/5/8)和非Smad信號(hào)(包括p38和Akt)的磷酸化[2]。
在支氣管上皮(Beas2B)細(xì)胞和C57BL/6小鼠中,LDN193189對(duì)BMP的藥理學(xué)抑制可阻止BMP2誘導(dǎo)的E-鈣粘蛋白下調(diào)。LDN193189也抑制細(xì)胞水平BMP誘導(dǎo)的上皮通透性的減少.
體外研究:LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM,并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC 50分別為5 nM和30 nM。此外,LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。近的一項(xiàng)研究表明在動(dòng)脈粥樣硬化形成的人主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。
體內(nèi)研究:在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中,與對(duì)7日齡(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化,并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會(huì)造成體重減輕或生長(zhǎng)遲緩,自發(fā)性骨折,骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP)6誘導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚胚胎背部化,而對(duì)血管發(fā)育無影響。 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱腫瘤生長(zhǎng)并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。此外,LDN-193189也表現(xiàn)出對(duì)相關(guān)的血管炎,成骨活性和鈣化的抑制作用。
小分子化合物介紹:
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。
wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
Selleck 選擇性的 BMP信號(hào)通路抑制劑
以下是與Selleck相關(guān)的其它品牌產(chǎn)品
品牌 | 貨號(hào) | 名稱 | 規(guī)格 |
Selleck | S1036 | PD0325901 MEK抑制劑 | 5mg/25mg/100mg |
Selleck | S1263 | CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S2618 | LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑 | 2mg/5mg/25mg |
Selleck | S1378 | Ruxolitinib (INCB018424),魯索利替尼, JAK1/2抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S1155 | S3I-201,STAT3抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg |
Selleck | S7086 | IWR-1-endo , Wnt通路抑制劑 | 10mg/25mg |
Selleck | S1049 | Y-27632 2HCI,ROCK1抑制劑 | 10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg |
Selleck | S2215 | DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg |
Selleck | S1082 | Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg |
Selleck | S1786 | Verteporfin,維替泊芬,抑制YAP-TEAD | 10mg/50mg |
Selleck | S2248 | Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑 | 10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg |